ミラベグロン（ベタニス^®錠）は選択的β₃アドレナリン受容体作動薬であり，現在，新規過活動膀胱治療薬として本邦で使用されている．ヒトβアドレナリン受容体発現細胞を用いた機能実験において，ミラベグロンはヒトの膀胱弛緩に主に関与しているβ₃アドレナリン受容体に選択的な刺激作用を示すことが確認された．ラットおよびヒト摘出膀胱標本を用いた機能実験において，ミラベグロンはカルバコール刺激による持続性収縮に対して弛緩作用を示した．麻酔ラットにおいて，ミラベグロンは静止時膀胱内圧を低下させたが，ムスカリン受容体拮抗薬であるトルテロジンおよびオキシブチニンは明らかな低下作用を示さなかった．また，麻酔ラットにおいてミラベグロンは，律動性膀胱収縮の収縮力に影響を及ぼさなかったが，オキシブチニンは収縮力の低下を引き起こした．ミラベグロンは過活動膀胱モデルラットにおいて，減少した平均1回排尿量を増加させた．尿道部分閉塞ラットにおいて，ミラベグロンは排尿圧および残尿量に影響を及ぼすことなく排尿前膀胱収縮回数を減少させたが，トルテロジンおよびオキシブチニンは，高用量投与時にそれぞれ1回排尿量減少および残尿量増加作用を示した．以上の非臨床薬理試験により，ミラベグロンはムスカリン受容体拮抗薬と異なり，排尿時の膀胱収縮力を抑制することなく1回排尿量を増加させることが明らかとなった．過活動膀胱患者を対象とした米国および欧州第III相臨床試験において，ミラベグロンは過活動膀胱の諸症状に対して優れた有効性および忍容性を示した．口内乾燥の発現率は，ミラベグロン群とプラセボ群で同程度あり，トルテロジンSR群より低かった．以上，非臨床薬理試験および臨床試験の結果から，ミラベグロンは既存薬とは異なる新たな作用機序により，ムスカリン受容体拮抗薬に特徴的な口内乾燥の発現率を低減し，過活動膀胱の諸症状に対して改善効果を示す薬剤であることが示された．