オルメサルタン メドキソミル（オルメテック^®）はプロドラッグタイプのアンジオテンシンII（AII）受容体拮抗薬（ARB）であり，消化管で吸収された後，速やかに脱エステル化を受け，活性体オルメサルタンに変換され薬効を示す．オルメサルタンはチトクロムP450系と相互作用せず，ヒトにおいてその約60%が肝臓から，約40%が腎臓から排泄される．オルメサルタンは，AII受容体のAT₁サブタイプに対し強力かつ競合的な拮抗作用を示すが，AT₂サブタイプには殆ど作用を示さず，AII受容体以外のホルモン受容体やイオンチャネルにも作用を示さない．摘出血管のAIIによる収縮反応の用量反応曲線は，オルメサルタンを前処置することにより，右方への移動は殆どみられず最大反応が大きく抑制される（insurmountable antagonism）．また薬物除去後も収縮抑制作用が持続する．これらの現象は，オルメサルタンがAT₁受容体に強固に結合することに起因する．ラットおよびイヌにおいて，AIIによる昇圧反応は，オルメサルタン メドキソミル経口投与後，強力かつ持続的に抑制される．これらin vitro，in vivoにおける本剤のAII拮抗活性は，類薬の中で最強の部類に属する．各種の高血圧モデル動物において，本剤は，持続的な降圧効果をもたらし心拍数や交感神経活性には殆ど影響を与えない．降圧作用以外に，本剤には心血管や腎臓の保護効果が動物モデルで観察されている．特に，心不全や腎不全を呈するモデルにおいては，本剤の投与により延命効果が示されている．臨床試験において，本態性高血圧患者でのオルメサルタン メドキソミルの降圧効果は，常用量で比較した場合，既存の類薬に比べ有意に優ること，副作用はプラセボ群と差がないことが示されている．これらの特徴を有するオルメサルタン メドキソミルは臓器保護効果の期待できる有用な降圧薬である．