統合失調症治療薬（抗精神病薬）には，ほぼ全てに共通してドパミンD₂受容体拮抗作用があり，ドパミン神経機能の異常に基づく病態モデルにおいて，各種の行動異常を抑制する．このようなD₂受容体拮抗作用は，臨床における幻覚，妄想等の陽性症状改善に寄与すると考えられている．しかし，D₂受容体に選択的な拮抗薬では，重篤な運動障害である錐体外路系副作用（EPS）や内分泌系副作用を誘発しやすい点が問題とされたため，最近では，EPSが軽減された非定型抗精神病薬による治療が主流となっている．非定型抗精神病薬の多くは，D₂受容体拮抗作用に加えて，セロトニン5-HT₂受容体拮抗作用を有し，感情鈍磨や自発性欠如等の陰性症状にも有効とされる．一方，抗精神病薬による過度の鎮静・血圧降下等の副作用には，アドレナリンα₁受容体やヒスタミンH₁受容体に対する拮抗作用が関与すると言われる．現在，NMDA受容体機能低下仮説に基づく非ドパミン系の薬剤や，認知機能改善に焦点を当てた薬剤も開発が進められており，今後の動向が注目される．